임상적의의 |
Clozapine은 비정형 항정신병 약물로, 현재 재발하는 자살 행동의 위험이 있는 정신분열증 또는 분열성 정동장애 환자의 치료 및 고전적 항정신병 약물(chlorpromazine, haloperidol)에 추체외로 부작용을 겪거나 다른 항정신병약 치료에 반응하지 않는 환자들의 치료에 일차적으로 사용된다. Clozapine은 desmethylated 및 N-oxide 유도체로 대사 된다. Desmethyl 대사산물(Norclozapine)은 제한된 활성만을 가지고 있으며, N-oxide 대사물은 비활성형이다. Clozapine은 간의 Cytochrome P450 시스템에 의해 광범위하게 대사 되며, 흡연은 CYP1A2를 유도하여 clozapine의 대사를 증가시키므로, 흡연자는 유사한 혈중농도를 달성하기 위해 비흡연자에 비하여 약 2배의 복용량이 필요하다. CYP1A2를 억제하는 약물(예: Theophylline, Ciprofloxacin, Fluvoxamine 등)은 clozapine의 대사를 감소시켜 일반적인 용량으로 독성 작용을 일으킬 수 있다. |